Tablety Herpes Valvir

Herpes remedies sú antivírusové lieky, ktorých účinok je zameraný na potlačenie aktivity patogénu.

Reprezentantom tejto skupiny je Valvir, liek s acyklovirom a el-valínom. Konvexné biele tablety sú utesnené v blistri a kartónovom obale. Dávka látky v každej tablete je 500 alebo 1000 mg.

Aké sú náznaky používania lieku Valvir, ako správne piť herpes tablety a aké vedľajšie reakcie by ste mali očakávať, zistíte neskôr a na konci článku si prečítajte recenzie pacientov o lieku.

Kto je menovaný spoločnosťou Valvier?

Hlavným indikátorom používania lieku Valvir je herpes v troch formách:

Tiež tablety, predpísané pre prevenciu cytomegalovírusovej infekcie, ktorá existuje riziko pri transplantácii orgánov (Príprava zoslabuje odmietnutie transplantátu reakcie pri transplantácii obličiek a zvyšuje odolnosť voči celému radu vírusových infekcií, vrátane z varicella zoster a Herpes simplex).

Ďalšou indikáciou je supresívna liečba, ktorá sa vedie okrem chráneného pohlavia. Je potrebné znížiť riziko kontrakcie genitálneho herpesu zdravého partnera.

Vplyv lieku Valvir na herpes vírus sa vysvetľuje rozpadom lieku v tele na dve látky - acyklovir a L-valín. Potlačujú aktivitu takýchto odrôd herpes typu HSV 1, 2 a 6, cytomegalovírus a vírus Varicella Zoster.

Podstatou lieku je porušenie DNA syntézy vírusu. Trifosfát acyklovir nájde patogén v tele a je vložený do buniek. Výsledkom je narušenie cyklu syntézy DNA a pozastavenie procesu vírového násobenia. V niektorých prípadoch je HSV odolný voči vystaveniu liečivu, čo je dôsledkom nedostatku tymidínkinázy. To umožňuje, aby sa niektoré kmene vírusu rozšírili do celého tela.

Zloženie antivírusové tablety Valvira ďalšie zlúčeniny predstavované oxid titaničitý, valacyklovir hydrochlorid hydrátu, stearan horečnatý, hypromelóza a giproloza, mikrokryštalická celulóza, povidón, makrogol.

Ako užívať Valvir z herpesu: Pokyn

Príjem tabliet z herpesu Valvir - iba perorálne, t.j. konzumovať ich vnútri.

Dávky závisia od kmeňa, ktorý postihol telo a závažnosti priebehu ochorenia.

  • S jednoduchým herpesom tablety užívajú 500 mg 2 p. za deň. Pri recidíve sa liek piť 3 až 5 dní. Dĺžka liečby až do 10 dní sa zvyšuje v pokročilých prípadoch. Vysoká účinnosť Valvir sa prejavuje pri výskyte skorých príznakov herpesu - svrbenie, pálenie.
  • Pri herpes zoster je jedna dávka lieku Valvira 1000 mg. Tablety trvajú 3 r. za deň za týždeň.
  • Z labialného herpesu sa droga užíva 2 p. denne s dávkou 2 g. Liečba sa uskutočňuje jeden deň, pričom medzi príjmami sa udržiava 12-hodinový interval.
  • V genitálnom herpes je Valvir predpísaný na prevenciu infekcie zdravého partnera. Príprava vírusu (samca alebo samice) s normálnou imunitou pre epizódy exacerbácií až 9-krát ročne je predpísaná na jeden rok. Denné tablety sa užívajú jedenkrát 500 mg.
  • Na prevenciu opätovného výskytu HSV liečby sa Valvir vyvíja nasledovne: pacienti so silnou imunitou - raz za 24 hodín s dávkou 500 mg; s exacerbáciami viac ako 10-krát za rok, tablety sa majú užívať dvakrát denne na 250 mg. Pri výraznej imunodeficiencii sa dospelým predpisuje droga na dvojnásobný príjem denne počas 4-12 mesiacov. Jediná dávka v tomto prípade je 500 mg.

Biologická dostupnosť lieku nezávisí od potravinového režimu. Môže sa užívať pred jedlom a po jedle. Hlavnou podmienkou úspešnej liečby je dodržanie rovnakého časového intervalu medzi tabletkami.

deti

Valvir je kontraindikovaný u detí mladších ako 12 rokov, keď je diagnostikovaný s cytomegalovírusom. Do 18 rokov nie je liek predpísaný pre iné indikácie. Údaje o účinnosti tabliet Valvir v liečbe detských lekárov nemajú.

tehotná

Vymenovanie lieku Valvira na liečbu tehotenstva z herpesu je odôvodnené, ak očakávaný účinok terapie pre budúcu matku výrazne prevyšuje riziko vzniku malformácií u plodu. Keď je kojenie povolená, Valvir je prípustný.

Starší kontingent

Pacienti staršej vekovej skupiny nereagujú na dávky Valviru. Za výnimky spadajú iba pacienti so závažnými patologickými stavmi obličiek. Odporúča sa udržovať optimálnu rovnováhu vody a elektrolytov.

Vysoké dávky Valvira získané po dlhú dobu, je škodlivé pre pacientov s ťažkou imunodeficienciou. Ich nebezpečenstvo spočíva v rozvoji trombocytopenická purpura, encefalopatia, hemolyticko-uremický syndróm, vzhľadu záchvaty, halucinácie, zmätenosť.

Kontraindikácie, vedľajšie účinky, cena a analógia

Absolútne kontraindikácie používania lieku Valvira na liečbu herpesu sa vyskytujú v niekoľkých podmienkach:

Veľmi opatrne je liek predpísaný pre gravidné a dojčiace ženy a pre pacientov s dysfunkciou pečene alebo obličiek.

Aj pre použitie Valvira sprievodca upozorňuje na prípadné prejavy rôznych vedľajších účinkov - bolesti kĺbov, multiformný erytém, únava, poklesu krvného tlaku, zníženie hladiny hemoglobínu.

Ale častejšie v recenziách pre Valvir, predpísaných pre herpes, sa pacienti sťažujú na bolesti hlavy a nevoľnosť. Mnohí pacienti nie sú spokojní s cenou lieku, pretože 10 tabliet Valvira v dávke 500 mg stojí okolo 700 rubľov.

Štrukturálne analógy lieku Valvir na účinnú látku sú:

Valvira

Valvir je liek, ktorý patrí do skupiny antivírusových liekov s pomerne úzkym spektrom účinku.

Účinnou látkou lieku je hydrát hydrochloridu valacykloviru. Liečivo pracuje na víruse, ako je herpes - infekcia spôsobená chrípkou, ktorá sa spravuje vďaka spoločnosti Valvir za niekoľko dní. Liek sa rýchlo vstrebáva a vylučuje sa obličkami.

Na tejto stránke nájdete všetky informácie o Valvira: Kompletný návod na použitie s touto drogou, priemerná cena v lekárňach, úplných a neúplných analógov lieku, ako aj svedectvá ľudí, ktorí už používajú Valvira. Chcete opustiť svoj názor? Napíšte do komentárov.

Klinická a farmakologická skupina

Podmienky dovolenky z lekární

Dostupné bez lekárskeho predpisu.

Koľko stojí Valvir? Priemerná cena v lekárňach je na úrovni 800 rubľov.

Forma vydania a zloženia

Zloženie 1 tablety:

  • účinná látka: valaciklovir - 500 alebo 1000 mg (hydrát hydrochloridu valacykloviru - 611,7 alebo 1223,4 mg);
  • ďalšie zložky: povidón K30 - 24,5 / 49 mg, mikrokryštalická celulóza - 59,6 / 119,2 mg, stearát horečnatý - 4,2 / 8,4 mg;
  • Povlak filmu: Opadry White Y-5-7068 (hypromelóza 3cP - 7,35 / 14,7 mg, giproloza - 6,3 / 12,6 mg Oxid titaničitý - 4,2 / 8,4 mg Makrogol / PEG 400 - 2,1 / 4,2 mg sukcinát hypromelózy 50cP - 1,05 / 2,1 mg) - 21/42 mg.

Uvoľňovanie formy: bikonvexné biele tablety vo filmovom obale 500 a 1000 mg v blistri PVC č. 7, 10, 14 v kartónovom obale.

Farmakologický účinok

Aktívna zložka liečiva sa rýchlo prevedie na L-valín a acyklovir pod špecifický účinok valacyklovirhydrolázy. V dôsledku toho sa pozoruje inhibičná aktivita na množstvo vírusov: herpesvírus (1, 2, 6), cytomegalovírus, varicella zoster. Stojí za to, že Valvir nie je antibiotikum, nemá antimikrobiálne vlastnosti.

Mechanizmus účinku je charakterizovaný porušením procesu syntézy DNA patogénnych mikroorganizmov. Výsledkom fosforylácie pôsobením rôznych druhov enzýmov je acyklovir konvertovaný na acyclovir trifosfát. Krátkodobý proces transformácie takejto látky ako acyklovíru je doplnený bunkovými kinázami. Trifosfátové zlúčeniny acykloviru prispievajú k deštrukcii DNA polymerázy vírusových buniek, dochádza k postupnému blokovaniu distribúcie herpesvírusu.

V niektorých prípadoch sa pozoruje nízka citlivosť rôznych herpesvírusov na tento liek. Je to spôsobené nedostatkom tymidínkinázy, ktorá podporuje aktívne šírenie jednotlivých kmeňov vírusov.

Indikácie na použitie

Liečivo sa používa na:

kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie používania lieku Valvira na liečbu herpesu sa vyskytujú v niekoľkých podmienkach:

  1. Vek pred 12 rokmi.
  2. Výrazná infekcia HIV.
  3. Transplantácia kostnej drene alebo obličiek.

Veľmi opatrne je liek predpísaný pre gravidné a dojčiace ženy a pre pacientov s dysfunkciou pečene alebo obličiek.

Aplikácia v tehotenstve a laktácii

Skúsenosti s použitím lieku počas tehotenstva nestačia. Použitie valacikloviru sa odporúča len vtedy, ak je terapeutický účinok pre matku vyšší ako možné riziko pre plod.

Valvira Metabolit - acyklovir - sa vylučuje do materského mlieka. Dojčenie je povolené len vtedy, ak je účinok liečby pre matku výrazne vyšší ako odhadované riziko pre dieťa.

Návod na použitie

V návode na použitie sa uvádza, že tablety Valvir sú predpísané dospelým vo vnútri.

  1. S herpes zoster 1000 mg 3 krát denne počas 7 dní.
  2. Na liečbu herpes labialis účinné použitie lieku v dávke 2 g 2 krát po dobu 1 dňa: druhá dávka sa užíva po 12 hodinách (ale nie skôr ako 6 hodín) po podaní prvej dávky (neplatí tento dávkovači režim pre viac ako 1 deň, pretože, ako je ukázané, to neposkytuje ďalšie klinické prínosy).
  3. S jednoduchým herpesom - 500 mg dvakrát denne. V prípade recidívy by kurz mal byť 3 alebo 5 dní. Prvý diel ťažké trvania liečby môže byť zvýšená na 10 dní (v recidív Valvira ideálne priradiť prodromálne obdobie, alebo keď sa prvé príznaky choroby, to znamená, brnenie, svrbenie, pálenie).
  4. prevenciu infekcie s genitálny herpes zdravé partner: infikovaných heterosexuálna dospelých s imunokompetentných a počet exacerbácií a 9. ročníka vymenovať 500 mg 1 čas / deň po dobu 1 roka a viac, každý deň v pravidelnom pohlavným životom, s občasným sexuálnym kontaktom recepcii Valvira nutné začať 3 dni pred údajným sexuálnym kontaktom (údaje o prevencii infekcie u iných populácií pacientov chýbajú).
  5. Prevencia opakovania infekcií spôsobených vírusom herpes simplex: u pacientov so zachovanou imunitou - 500 mg 1 denne / deň; s veľmi častými recidivami (10 a viac za rok) - 250 mg dvakrát denne; pre dospelých pacientov s imunodeficienciou - 500 mg dvakrát denne. Trvanie kurzu je 4-12 mesiacov.
  6. Prevencia infekcie cytomegalovírusom: dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov - 2 gramy 4-krát denne (čo najskôr po transplantácii). Trvanie kurzu je 90 dní, ale u pacientov s vysokým rizikom môže byť liečba dlhšia.

Dávka lieku Valvir sa má znížiť u pacientov s výrazným znížením renálnych funkcií

Nežiaduce účinky

Treba poznamenať, že pacienti môžu v niektorých prípadoch zaznamenať nasledujúce nežiaduce účinky (na pozadí užívania lieku):

  • anafylaxia;
  • zhoršené videnie;
  • vyrážky na koži, fotosenzitivita a svrbenie;
  • hyperkreatininémia, zníženie hemoglobínu;
  • angioedém a žihľavka;
  • multiformný erytém;
  • bolesť v bruchu;
  • dýchavičnosť;
  • leukopénia a trombocytopénia;
  • porucha funkcie obličiek;
  • Trombocytopenická trombotická purpura, neutropénia, aplastická anémia a leukoplastická vaskulitída;
  • halucinácie, agitovanosť, psychotické príznaky, závraty, encefalopatia, agitovanosť, zmätenosť, depresia, dysartria, znížené mentálne schopnosti;
  • dysmenorea, infekcie dýchacích ciest, horúčka, tachykardia, dehydratácia, bolesti kĺbov, zápal nosohltanu, únava, opuch tváre, tlak a nádchy.

Ako aj pacienti sa sťažujú na bolesti hlavy a nevoľnosť. Okrem toho je liečivo často spôsobuje veľmi vážne a negatívne účinky v podobe akútneho zlyhania obličiek, trombotická trombocytopenická purpura, neurologické poruchy a hemolyticko-uremický syndróm.

predávkovať

Keď nie je zaznamenaná jedna dávka lieku na 20 g toxického účinku. Pri opakovanom podávaní veľmi vysokých dávok niekoľko dní dochádza k bolesti hlavy, nevoľnosť, zvracanie, zmätenosť vedomia.

Špeciálne pokyny

Ak sú vedľajšie účinky zo strany centrálneho nervového systému (delirium, halucinácie, kŕče), je potrebné liečbu zrušiť.

Dlhodobé užívanie vysokých dávok Valvira za podmienok, ktoré sú sprevádzané ťažkou imunodeficienciou (transplantácia kostnej drene / obličiek, symptomatických foriem infekcie HIV), môže viesť k hemolyticko-uremický syndróm, a trombocytopenickej purpury výskytu, až do smrti. Terapia odňať v prípade výskytu nežiaducich účinkov z centrálneho nervového systému, vrátane miešania, halucinácie, zmätenosť, delírium, kŕče a encefalopatia.

Ak je pravdepodobnosť dehydratácie, najmä u starších pacientov, je potrebná adekvátna hydratácia. Zvýšené riziko vzniku neurologických komplikácií je zaznamenané u pacientov s renálnou insuficienciou.

Liekové interakcie

Štúdia neukázala klinicky významnú interakciu lieku s inými liekmi.

recenzia

Zozbierali sme spätnú väzbu od ľudí o spoločnosti Valvir:

  1. Oksana. Exacerbácie oparov odo mňa pravidelne pochádzajú z dospievania. Prijímam spoločnosť Valvir na základe odporúčania odborníka na infekčnú chorobu vo veku od 18 rokov. Tablety, ktoré pijem 3 r. za deň pre 1000 mg. Liečivo rýchlo odstraňuje svrbenie a opuch a urýchľuje proces hojenia pľuzgierov. Nové položky sa nezobrazia.
  2. Alexander. Terapeut vymenovala kogatsel rezanie s herpes lishae.infektsionist menovaného Valvira 7 dní 3 p v deň nevidel acyklovir tablety a masti to všetko voldyri.i do zväzku nie je škodlivý, a aký dopad? bolesť prítomná kôra nie je plne pokrytý bubliny...
  3. Galina. Valvir s oparom mi pomohol znížiť teplotu, ktorá trvala viac ako týždeň v rozmedzí 37 - 37,7 ° C Z vedľajších účinkov zaznamenávam len ospalosť a ľahké závraty, ale nemali vplyv na celkový výkon.

analógy

Štrukturálne analógy lieku Valvir na účinnú látku sú:

Pred použitím analógov sa poraďte so svojím lekárom.

Podmienky skladovania a trvanlivosť

Prípravok Valvir by sa mal uchovávať na mieste, ktoré je pre deti nedostupné, s teplotným režimom 25 ° C. Doba uchovávania je 2 roky od momentu uvoľnenia.

Valvira

S herpesom lekári odporúčajú používať antivirotiká, medzi takéto lieky patrí Valvir.

Tento liek sa uvoľňuje v tabletách. Hlavnou zložkou je valaciklovir. Vynikajúca kvalita výrobkov je to, že je účinný proti vírusu jednoduchých typov (tj, v labiálnej a genitálny foriem ochorení), ako aj proti varicella-zoster, tretieho typu herpesvírusu, ktorý spôsobuje ovčie kiahne a pásový opar.

Zloženie a forma uvoľnenia

Liečivo sa predáva vo forme oválnych tabliet.

Hlavná látka: hydrát hydrochloridu valacikloviru.

  • mikrokryštalická celulóza:
  • povidón K30;
  • stearát horečnatý.

svedectvo

Prijímanie finančných prostriedkov je povolené pred jedlom a po tom, lekári v tomto prípade nehovoria o žiadnych obmedzeniach. Je však dôležité sledovať rovnaký interval medzi dávkami.

Spravidla odborník vždy vysvetľuje, ako správne vykonať nápravu. Táto schéma by sa mala dodržiavať a prijímať včas.

inštrukcia

Dôležité! Všetky dávkovania sú približné. Nepoužívajte výrobok bez konzultácie s lekárom.

  1. V labiálnej forme ochorenia odborníci zvyčajne píšu dve tablety (2000 mg) dvakrát denne. Pri iných formách herpes simplex trvá približne 500 mg denne.
  2. Ak sa objaví genitálny herpes, potom je liek často predpísaný na prevenciu infekcie infikovaného partnera. K tomu musíte piť 1 tabletu s dávkou 500 mg raz denne počas dvoch týždňov.
  3. Na liečbu herpes zoster lekár predpisuje 1 g, užíva pilulku trikrát denne počas jedného týždňa.
  4. Pri častých relapsoch si špecialista individuálne zvolí kurz terapie. Zvyčajne musíte užívať 1 tabletu denne (500 mg), trvanie liečby je približne 5 dní.
  5. Ak sa ochorenie často zhoršuje, odborníci sú menovaní na vykonávanie kurzov niekoľkokrát do roka. Pri silnej imunodeficiencii je predpísaná liečba 5 až 11 mesiacov.
  6. Ak sa začne patológia, liečba sa predlžuje na desať dní.

Dôležité! Liek je najúčinnejší pri prvých príznakoch herpesu.

Predávkovanie a vedľajšie účinky

Prípady predávkovania po celú dobu boli zaznamenané veľmi málo. Je možné, že užívate alkohol počas užívania liekov.

Okrem toho sa vyskytli nežiaduce reakcie s individuálnou intoleranciou niektorých zložiek lieku, ktoré sa prejavili:

  • nevoľnosť a vracanie;
  • bolesti hlavy.

Je potrebné liečbu zrušiť, ak sa objavia vedľajšie reakcie zo strany centrálneho nervového systému, čo zahŕňa:

Valvir a alkohol

Dôležité! Zlučiteľnosť lieku s alkoholom je vylúčená.

To je spôsobené tým, že keď je zlúčenina kombinovaná s etanolom, nastane násilná reakcia.

interakcie

Veľmi starostlivo je potrebné aplikovať liečivo spolu s aminoglykozidovými zlúčeninami, metotrexátmi a cyklosporínmi.

U mykofenolátu sa mykofenolát mofetil tiež neodporúča.

Dôležité! Odborníci varujú, že z dôvodu vlastností lieku je jeho kompatibilita s inými liekmi nemožná a môže spôsobiť nežiaduce komplikácie.

Kontraindikácie a upozornenia

Liek nemožno užívať:

  • Deti - pediatri nepredpisujú lieky, keďže ešte neboli k dispozícii dostatočné klinické štúdie. V súvislosti s týmto môže dôjsť k veľkému počtu nežiaducich reakcií pri podávaní činidla. Po 13 rokoch môže byť liek predpísaný, ale len so súhlasom špecialistu.
  • Pred riadením alebo prácou, ktorá vyžaduje koncentráciu.
  • Klinicky exprimovaná forma infekcie HIV.
  • Transplantácia obličiek a zlyhanie obličiek.
  • Valvir v tehotenstve je predpísaný v extrémnom prípade, keď sa zistilo, že prínos lieku prema by bol väčší ako poškodenie.
  • Počas dojčenia nie je liecba často predpísaná.
  • S možnosťou dehydratácie musíte piť veľa vody, najmä pre starších ľudí.

Náklady na liek priamo závisia od dávkovania:

  • 500 mg 42 tabliet - 2050 s.
  • 1000 mg 7 kusov - 860-890 rubľov.
  • 500 mg 10 kusov - 900 rub.

analógy

Existujú obidva priame analógy valvíru a prípravky jednoducho s podobným účinkom (majú iné zloženie). Dnes mnohí pacienti, kvôli pomerne drahým nákladom Valvir, hľadajú lacnejšie analógy. Je však dôležité mať na pamäti, že pred použitím niektorého z nich by ste mali určite konzultovať s odborníkom.

Recenzie o lieku

Tento liek má vynikajúce recenzie. Hovorí sa, že liek znižuje teplotu, odstraňuje svrbenie a opuch, rýchlo obnovuje poškodenú pokožku a sliznice. Mnohí sú šťastní, pretože znížili počet relapsov.

Valvira

Tablety potiahnuté filmom bielej alebo takmer bielej, oválnej, bikonkavej, označenej "VC2" na jednej strane.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 59,6 mg, povidón-K30 - 24,5 mg, stearát horečnatý - 4,2 mg.

Zloženie filmového náteru: Opadry White Y-5-7068 (hypromelóza 3cP - 7,35 mg, giproloza - 6,3 mg Oxid titaničitý - 4,2 mg Makrogol / PEG 400 - 2,1 mg hypromelóza 50cP - 1,05 mg), - 21 mg.

10 ks. - blistre z PVC / hliníkovej fólie (1) - balenia z lepenky.
14 ks. - blistre z PVC / hliníkovej fólie (3) - balenia z lepenky.

Tablety potiahnuté filmom bielej alebo takmer bielej, oválnej, bikonkavej, označenej "VC3" na jednej strane.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 119,2 mg, povidón-K30 - 49 mg, stearát horečnatý - 8,4 mg.

Zloženie filmového náteru: Opadry White Y-5-7068 (hypromelóza 3cP - 14,7 mg, giproloza - 12,6 mg Oxid titaničitý - 8,4 mg Makrogol / PEG 400 - 4,2 mg hypromelóza 50cP - 2,1 mg), - 42 mg.

7 ks. - blistre z PVC / hliníkovej fólie (1) - balenia z lepenky.
7 ks. - blistre z PVC / hliníkovej fólie (4) - balenia z lepenky.

Valaciklovir je antivírusové činidlo, ide o L-valínový ester acyklovírusu. Acyklovir je analóg purínového nukleozidu (guanín).

V ľudskom tele sa valaciklovir rýchlo a takmer úplne premení na acyklovir a valín, pravdepodobne pod vplyvom enzýmu valacyklovirhydrolázy.

in vitro Acyklovir má špecifickú inhibičnú aktivitu proti vírusom herpes simplex typu 1 a 2, varicella zoster a vírus Epstein-Barrovej, cytomegalovírus a ľudský herpetický vírus typu 6 Acyklovir inhibuje syntézu vírusovej DNA a fosforyláciu ihneď po konverzii na aktívnu formu atsiklovirtrifosfat.

Prvá fáza fosforylácie sa vyskytuje za účasti vírusovo špecifických enzýmov. Pre vírusy Herpes simplex, Varicella zoster a Epstein-Barr je takýmto enzýmom vírusová tymidínkináza, ktorá je prítomná iba v bunkách infikovaných vírusom. Čiastočne sa selektivita fosforylácie udržiava v cytomegalovírusu nepriamo prostredníctvom produktu génu fosfotransferázy UL97. Potreba aktivovať acyklovir so špecifickým vírusovým enzýmom vo veľkej miere vysvetľuje jeho selektivitu. Acyklovir proces fosforylácie (mono- trifosfátu) je ukončený bunkovými kinázami.

Acyklovir trifosfát kompetitívne inhibuje vírusovú DNA polymerázu, a je nukleozidový analóg, je začlenená do vírusovej DNA, čo vedie k prasknutiu ukončeniu obligátne reťazca DNA syntézy a teda blokovať replikáciu vírusu.

Rezistencia na acyklovir je zvyčajne spôsobená nedostatkom tymidínkinázy, čo vedie k nadmernému šíreniu vírusu v hostiteľovi. V zriedkavých prípadoch je zníženie citlivosti na acyklovir dôsledkom výskytu kmeňov vírusu s porušením štruktúry vírusovej tymidínkinázy alebo DNA polymerázy. Virulencia týchto odrôd vírusu sa podobá na ich divoké kmene.

Na základe výsledkov rozsiahleho výskumu kmeňov Herpes simplex a varicella zoster základe preberajú z pacientov liečených acyklovir alebo jeho použitie pri prevencii, zistené, že vírusy so zníženou citlivosťou na valacykloviru sú veľmi zriedkavé, ale možno nájsť v zriedkavých prípadoch u pacientov s ťažkou imunita, napríklad, príjemcov transplantácie kostnej drene alebo orgánu u pacientov liečených chemoterapiou pre zhubné nádory, a u jedincov infikovaných HIV.

Valaciklovir prispieva k zmierneniu bolestivého syndrómu: znižuje jeho trvanie a znižuje percento pacientov s bolesťou spôsobenou herpes zoster, vrátane akútnej postherpetickej neuralgie.

Po požití sa valaciklovir dobre vstrebáva z tráviaceho traktu a rýchlo sa takmer úplne zmení na acyklovir a valín. Táto transformácia sa pravdepodobne uskutočňuje enzýmom pečene s valacyklovirhydrolázou.

Pri užívaní valacikloviru v dávke 1 g je biologická dostupnosť acykloviru 54% a nezávisí od príjmu potravy. Farmakokinetika valacikloviru nie je závislá od dávky. Rýchlosť a stupeň absorpcie sa znižujú so zvyšujúcou sa dávkou, čo vedie k pomernejšiemu zvýšeniu Cmax v plazme krvi v porovnaní s terapeutickým rozsahom dávok a poklesom biologickej dostupnosti pri dávkach nad 500 mg.

Tabuľka 1. Výsledky hodnotenia farmakokinetiky acykloviru pri podávaní jednorazových dávok valacikloviru od 250 mg do 2 g u zdravých dobrovoľníkov s normálnou funkciou pečene

Hodnoty Cmax a AUC odrážajú priemernú štandardnú odchýlku.
Hodnoty Tmax odrážajú strednú hodnotu a rozsah hodnôt.

Cmax valaciklovírus v plazme je len 4% koncentrácie acykloviru, stredná doba na dosiahnutie tohto účinku je 30 až 100 minút po užití lieku. Po 3 hodinách po užití lieku dosiahne koncentrácia valaciklovíru úroveň kvantifikácie alebo nižšiu.

Valaciklovir a acyklovir majú podobné farmakokinetické parametre po jednorazovom a opakovanom podávaní. Herpes simplex a varicella zoster nezmenili významne farmakokinetiku valacikloviru a acykloviru po užití valacikloviru dovnútra.

Stupeň viazania acykloviru na plazmatické bielkoviny je veľmi nízky (15%). Stupeň prenikanie do mozgovomiechového moku (CSF) je definovaný ako pomer AUC v CSF k AUC v plazme a je asi o 25% na acyklovir a metabolit gidroksiatsiklovira 8 (8-OH-ACV); približne 2,5% pre metabolit 9- (karboxymetoxy) metylguanín (CMMG).

Po požití sa valaciklovir konvertuje na acyklovir a L-valín prostredníctvom presystémového metabolizmu v črevnom a / alebo pečeňovom metabolizme. Acyclovir je premenený na malé metabolity: CMMG pod vplyvom etylalkoholu a aldehyddehydrogenázy; 8-OH-ACV pod vplyvom aldehydovej oxidázy. Približne 88% celkového kumulatívneho účinku na krvnú plazmu sa pripisuje acykloviru, 11% voči CMMG a 1% až 8-OH-ACV. Valaciklovir a acyklovir nie sú metabolizované izoenzýmami systému cytochrómu P450.

U pacientov s normálnou funkciou obličiek T1/2 acyklovir po podaní jednorazovej dávky a opätovného použitia je približne 3 hodiny.Menej ako 1% dávky valacikloviru sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Valaciklovir sa vylučuje z tela obličkami najmä vo forme acykloviru (viac ako 80% dávky) a metabolitu acykloviru - CMMG.

Farmakokinetika v špecifických skupinách pacientov

Pacienti s poruchou funkcie obličiek. Vylučovanie acykloviru koreluje s funkciou obličiek, expozícia acykloviru sa zvyšuje so zvyšujúcou sa závažnosťou zlyhania obličiek. U pacientov s terminálnym štádiom zlyhania obličiek je priemerná hodnota T1/2 Akciclovir po použití valacikloviru je približne 14 hodín v porovnaní s približne 3 hodinami s normálnou funkciou obličiek.

Expozícia acykloviru a jeho metabolitov CMMG a 8-OH-ACV v plazme a CSF boli hodnotené v rovnovážnom stave po opakovanom podávaní valacykloviru u 6 pacientov s normálnou funkciou obličiek (priemerná QC 111 ml / min, rozmedzí 91-144 ml / min), pôsobí sa na 2 g každých 6 hodín, a 3 pacientov s ťažkým zlyhaním obličiek (medziprodukt QA 26 ml / min, rozsah 17-31 ml / min), pridá sa 1,5 g každých 12 hodín. ťažkým zlyhaním obličiek v porovnaní s normálnou funkciou obličiek v krvnej plazme, rovnako ako koncentrácia CSF acyklovir, CMMG a 8-OH-ACV boli 2, 4 a 5 až 6-krát vyššie. Nebol žiadny rozdiel v miere penetrácie acykloviru v mozgovomiechovom moku (definovaný ako pomer AUC v mozgovomiechovom moku sa AUC), CMMG alebo 8-GH- ACV medzi dvoma populáciami so závažným poškodením obličiek a normálnou funkciou obličiek.

Pacienti s poruchou funkcie pečene. Farmakokinetické údaje ukazujú, že u pacientov s hepatálnou insuficienciou je rýchlosť premeny valacikloviru na acyklovir znížená, nie však stupeň tejto transformácie. T1/2 Acyklovir nezávisí od funkcie pečene.

Tehotenstvo. V štúdii farmakokinetiky valacikloviru a acykloviru v neskorej fáze tehotenstva je stanovená denná zvýšenie hodnoty AUC v stabilnom stave s denným príjmom valacykloviru dávke 1 g / deň, čo je asi 2 krát vyššia ako AUC pri podaní acyklovir v dávke 1,2 g / deň.

Infekcia HIV. Pacienti s HIV infekciou a distribúcia farmakokinetických vlastnostiach acykloviru po perorálnom podaní jednej alebo viacerých dávok 1 g alebo 2 g valacykloviru sa nemení v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi.

Transplantácia orgánov. Cmax acyklovir u pacientov po transplantácii orgánov, ktorí dostávali valaciklovir v dávke 2 g 4 krát denne, bol porovnateľný alebo vyšší ako Cmax, pozorovali u zdravých dobrovoľníkov, ktorí dostali rovnakú dávku.

Stanovené denné hodnoty AUC možno charakterizovať ako výrazne vyššie.

Dospelí a dospievajúci vo veku od 12 do 18 rokov

- liečba infekcií kože a slizníc vyvolaných vírusom herpes simplex, vrátane prvýkrát identifikovaný a recidivujúceho herpes genitalis a herpes labialis;

- prevencia (potlačenie) recidív infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex, vrátane genitálneho herpesu, vrátane u dospelých s imunodeficienciou;

- Prevencia infekcií spôsobených cytomegalovírusom a choroby po transplantácii parenchymálnych orgánov.

- liečba herpes zoster a oftalmického herpes zoster.

- precitlivenosť na valaciklovir, acyklovir a akúkoľvek inú zložku obsiahnutú v prípravku;

- vek detí do 12 rokov;

- deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov pri liečbe herpes zoster a oftalmologického herpes zoster.

Liečivo sa užíva perorálne bez ohľadu na príjem potravy. Tablety sa musia umyť vodou.

Liečba infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex, vrátane prvých prípadov Odhalený a recidivujúci genitálny herpes, ako aj labial herpes

v imunokompetentných dospelých a dospievajúcich vo veku od 12 do 18 rokov odporúčaná dávka je 500 mg dvakrát denne.

V prípade recidívy má liečba trvať 3 až 5 dní. V prípade primárneho herpesu, ktorý sa môže vyskytnúť v závažnejšej forme, liečba by mala byť zahájená čo najskôr a jej trvanie by sa malo zvýšiť z 5 na 10 dní. Pri relapse infekcií spôsobených vírusom herpes simplex je najpravdepodobnejšou liečbou vymenovanie lieku Valvir v prodromálnom období alebo bezprostredne po objavení prvých príznakov ochorenia. Použitie valacikloviru môže zabrániť vzniku lézie, ak sa používa pri prvých príznakoch symptómov recidívy spôsobenej HSV.

Ako alternatívna liečba pre labialný herpes sa valvir účinne podáva v dávke 2 g dvakrát denne počas 1 dňa. Druhá dávka sa má užiť po približne 12 hodinách (nie však skôr ako 6 hodín) po užití prvej dávky. Pri použití tohto režimu dávkovania by trvanie liečby nemalo presiahnuť 1 deň, t. Prekročenie trvania tohto spôsobu liečby nevedie k ďalšiemu klinickému prínosu.

Liečba sa má začať, keď sa objavia najčastejšie príznaky labialného oparu (tj pálenie, svrbenie, pálenie).

Prevencia (potlačenie) recidívy infekcií kože a slizníc, Spôsobené vírusom herpes simplex, vrátane genitálneho herpesu, vrátane u dospelých s imunitou

v imunokompetentných dospelých a dospievajúcich vo veku od 12 do 18 rokov odporúčaná dávka je 500 mg raz denne. Po 6-12 mesiacoch liečby je potrebné vyhodnotiť účinnosť liečby.

v dospelí s imunodeficienciou odporúčaná dávka je 500 mg dvakrát denne. Po 6-12 mesiacoch liečby je potrebné vyhodnotiť účinnosť liečby.

Prevencia infekcií spôsobených cytomegalovírusom a choroby po transplantácii parenchýmových orgánov

v Dospelí a dospievajúci vo veku od 12 do 18 rokov odporúčaná dávka je 2 g 4 krát denne, predpísaná čo najskôr po transplantácii. Dávka sa má znížiť v závislosti od QC. Trvanie liečby je zvyčajne 90 dní, ale u pacientov s vysokorizikovou liečbou sa môže predĺžiť.

Liečba herpes zoster a oftalmického herpes zoster opar

v dospelých odporúčaná dávka je 1 g trikrát denne počas 7 dní.

Špeciálne skupiny pacientov

Účinnosť liečby liekom Valvir deti neboli vyšetrované.

Je potrebné vziať do úvahy možné poškodenie funkcií obličiek v roku 2008 starších pacientov, dávka lieku Valvir by sa mala zodpovedajúcim spôsobom upraviť. Je potrebné udržiavať primeranú rovnováhu vody a elektrolytov.

Dávka lieku Valvir sa má znížiť pacienti s ťažkým porucha funkcie obličiek (pozri dávkovací režim v tabuľke 2). Takíto pacienti musia udržiavať primeranú rovnováhu vody a elektrolytov.

Tabuľka 2. Korekcia dávky Valviru na použitie u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 až 18 rokov s poškodením funkcie obličiek

Valvira

Popis je aktuálny 04.11.2015

  • Latinský názov: Valvir
  • ATX kód: J05AB11
  • Účinná zložka: Valaciklovir (Valaciclovir)
  • výrobca: ACTAVIS GROUP PTC ehf. (Island)

štruktúra

Hydrát hydrochloridu valacyklovírusu, mikrokryštalická celulóza, povidón, stearát horečnatý, opada biela, giproloza, oxid titaničitý, Valium.

Forma vydania

Bikonvexné biele tablety sú potiahnuté vo fóliovom plášti 500 a 1000 mg v PVC blistri č. 7, 10, 14 v kartónovom obale.

Farmakologický účinok

Antivírusová látka.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Valaciklovir v ľudskom tele pod vplyvom valatsiklovirgidrolazy rýchlo sa transformuje do L-valín a acyklovir, ktorý má inhibičnú aktivitu proti rôznym vírusom: jednoduchý vírus 1 a 2 typy, Varicella zoster, CMV (cytomegalovírus) a herpes vírus typu 6.

Mechanizmus účinku je porušením DNA syntézy vírusu. Acyklovir po fosforylácii procesu, ktorý zahŕňa účasť špecifických enzýmov, vírusov, transformovaných do acyklovir trifosfát. Proces premeny acykloviru (od mono na trifosfát) končí bunkovými kinázami. Acyclovir trifosfát ničí DNA polymerázu vírusov a je analógom nukleozid, je zakotvený v DNA vírusu, ktorý ničí cyklus syntézy DNA a vedie k blokovaniu procesu vírového násobenia. V niektorých prípadoch dochádza k zvýšeniu rezistencie vírusu k lieku. Odolnosť niektorých kmeňov vírusov je spôsobená nedostatkom tymidín kináz, čo im umožňuje aktívne sa rozšíriť v tele.

farmakokinetika

Valacykloviru sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu a pod vplyvom enzýmu valatsiklovirgidrolazy takmer úplne premenený na aciklovir a L-valín. Po užití dávky Cmax valacikloviru sa po 1-2 hodinách dosiahne acyklovir u pacientov s normálnou funkciou obličiek.

Liek sa slabo viaže na proteíny krvi (asi 15%) a potom sa rýchlo rozdelia do rôznych tkanív a orgánov (obličky, pečeň, pľúca, svaly, mozgovomiechová mok, vaginálnom sekréte a herpetickými vačkov tekutín). Liečivo vo forme acykloviru sa vylučuje močom (približne 80% dávky). Acyklovir sa vylučuje do materského mlieka.

Indikácie na použitie

  • Terapia a prevencia herpes zoster, infekčné ochorenia slizníc a kože spôsobené vírusom herpes simplex (Vrátane genitálny herpes) labial herpes.
  • Pri transplantácii orgánov na prevenciu cytomegalovírusovej infekcie a príležitostné infekcie spôsobené Herpes simplex.
  • Ako supresívnu terapiu na zníženie rizika infekcie genitálny herpes zdravý sexuálny partner v kombinácii s bezpečným sexom.

kontraindikácie

Precitlivenosť na liek, Infekcia HIV (klinicky vyjadrené formy), transplantácia obličky, kostnej drene, do 12 rokov.

Predpísajte opatrne pri poruche funkcie obličiek a pečene počas laktácie alebo tehotenstva.

Vedľajšie účinky

nevoľnosť, bolesti hlavy, neurologické poruchy, trombotická, trombocytopenická purpura, akútna renálna insuficiencia, Multiformný erytém, zníženie hemoglobínu, bolesti kĺbov, tachykardia, zvýšený krvný tlak, únava.

Valvir, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Tablety Valvir sa užívajú perorálne. Dávky závisia od typu a závažnosti ochorenia.

na herpes zoster užite 1000 mg trikrát denne počas jedného týždňa.

V týchto prípadoch herpes simplex 500 mg dvakrát denne. Pri prítomnosti relapsov je trvanie prijatia 3 až 5 dní a v prípadoch s ťažkým priebehom sa môže doba užívania lieku zvýšiť na 10 dní. Predpísaný Valvir je žiaduci čo najskôr - s objavením sa počiatočných príznakov (pálenie, svrbenie).

Na liečbu labial herpes liek sa predpisuje dvakrát denne na 2 g na jeden deň: druhá dávka sa užíva 12 hodín po prvej dávke.

Prevencia relapsu herpetické infekcie: u pacientov s normálnou imunitou - 500 mg raz denne; s častými recidivami (viac ako 10-krát za rok) - dvakrát denne pre 250 mg; pre dospelých s imunodeficienciou - dvakrát denne na 500 mg v období od 4 mesiacov do jedného roka.

Prevencia infekcie zdravým partnerom genitálny herpes: infikovanej heterosexuálne partnerstvo s zachovanú imunitou, v ktorých sa počet prípadov nie viac ako 9 krát za rok - 1 za deň, 500 mg po dobu jedného roka.

predávkovať

Keď nie je zaznamenaná jedna dávka lieku na 20 g toxického účinku. Pri opakovanom podávaní veľmi vysokých dávok niekoľko dní dochádza k bolesti hlavy, nevoľnosť, zvracanie, zmätenosť vedomia.

interakcie

Štúdia neukázala klinicky významnú interakciu lieku s inými liekmi.

Valné pokyny na použitie

Valvir je liek určený na boj proti najnebezpečnejším vírusom pre ľudí.

Forma vydania a zloženia

Prípravok Valvir sa vyrába vo forme tabliet. Každá tableta má oválnu, bikonvexnú formu a je pokrytá filmovou membránou. Farba tablety je biela. Ak má tableta 500 mg účinnej látky, na jednej strane je označená ako VC2, ak je koncentrácia 1000 mg, potom je VC3 označená na jednej strane.

Hlavná účinná látka je hydrát hydrochloridu valacikloviru v množstve 611,70 mg alebo 1223,40 mg - čo zodpovedá 500 mg a 1000 mg valacikloviru.

Ako pomocné látky sa používa povidón K30, mikrokryštalická celulóza a stearát horečnatý.

Farmakologický účinok

Pri vstupe do ľudského tela sa valaciklovir konvertuje na acyklovir a L-valín.

Acyclovir vykazuje svoju aktivitu proti vírusom a ničí ich DNA.

Pacienti so závažnými poruchami imunity (ktorí dostávajú chemoterapiu, HIV-infikovaní, pacienti s transplantáciou kostnej drene) majú vírusy zníženú citlivosť na valaciklovir.

farmakokinetika

Valacyklovir sa rýchlo absorbuje z tráviaceho traktu.

Acyclovir, ktorý sa tvorí po vstupe valacikloviru do tela, sa distribuuje do pľúc, svalov, pečene a obličiek. Taktiež vstupuje do cerebrospinálnej tekutiny, tajomstva vagíny a tekutiny herpetických vezikúl.

Valaciklovir sa vylučuje močom.

Indikácie na použitie

  • liečba labilného herpesu;
  • herpes zoster;
  • prevencia a liečba recidív infekcií slizníc a kože, ktoré sú spôsobené vírusom herpes simplex;
  • ukazuje účinok pri prevencii cytomegalovírusovej infekcie, ku ktorému dochádza pri transplantácii orgánov;
  • znižuje infekciu zdravého partnera s genitálnymi herpes.

kontraindikácie

Liek sa neodporúča na transplantáciu obličiek a kostnej drene; s vážnou infekciou HIV; ak existuje individuálna intolerancia zložiek lieku; deti do 12 rokov.

Dávkovací režim a spôsob podávania

Liečivo je určené na perorálne podávanie, predpísané len dospelým s nasledujúcimi ochoreniami:

  • Herpes zoster - priebeh liečby 7 dní až 1 gr. 3 krát denne.
  • Herpes simplex - každý 0,5 g. 2 krát denne. Pri relapsoch sa vyžaduje liečba v priebehu 3-5 dní. Ak sa liečba uskutoční po prvýkrát, trvanie lieku má trvať až 10 dní.
  • Labiálna herpetická terapia sa má vykonať podľa nasledujúcej schémy: 1 deň - 2 g 2-krát, ďalšia dávka sa užíva po 12 hodinách.
  • prevencia opakovaného výskytu infekcií spôsobených vírusom herpes simplex - s uloženou imunitou 0,5 g raz denne; pri častých relapsoch (10 krát za rok a viac) vymenujte 0,25 g dvakrát denne; pri imunodeficiencii vymenovať alebo menovať 0,5 g 2-krát denne. Trvanie liečby je od 4 do 12 mesiacov.
  • prevencia infekcie zdravého partnera s genitálnym herpesom - ak je heterosexuálny dospelý so zachovanou imunitou a množstvom exacerbácií infikovaný 9-krát za rok, potom vymenujte 0,5 g raz za deň za jeden rok. Pri pravidelnom sexuálnom živote sa má liek užívať každý deň. Ak sú sexuálne kontakty nepravidelné, potom užívajte Valvir 3 dni pred údajným sexuálnym kontaktom.
  • Prevencia infekcie cytomegalovírusom - dospievajúci od 12 rokov a dospelí sú 2 g podávaní 4-krát denne (liečba sa musí začať okamžite po transplantácii). Trvanie liečby 90 dní. U pacientov s vysokým rizikom môže byť liečba dlhšia.

Stanovenie dávky liečiva závisí aj od klírensu kreatinínu (CC). Pacienti, ktorí podstúpia hemodialýzu, majú začať užívať liek čo najskôr po ukončení procedúry.

Ak má pacient strednú alebo slabo vyjadrenú cirhózu pečene pri zachovaní syntetickej funkcie, úprava dávky lieku sa nevyžaduje. Nie je potrebné upravovať dávku a ťažkú ​​cirhózu pečene. Treba však mať na pamäti, že skúsenosti s touto patológiou sú obmedzené.

U starších pacientov sa úprava dávky nevyžaduje. Výnimkou je významné poškodenie funkcie obličiek.

predávkovať

Údaje o predávkovaní valaciklovirom sú v súčasnosti nedostatočné.

Pri konzumácii liekov v dávkach, ktoré presahujú terapeutickú rýchlosť, sa môžu prejaviť nasledujúce príznaky predávkovania:

  • ak je jedna dávka vyššia ako normálna dávka na 20 g, potom liek nemá toxický účinok;
  • ak je veľmi vysoká dávka užívaná niekoľko dní, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, zmätenosť.

V prípade predávkovania sa má vykonať symptomatická liečba.

Liekové interakcie

Počas klinických štúdií nedošlo k významnej interakcii.

Tehotenstvo a laktemia

Skúsenosti s použitím lieku počas tehotenstva nestačia. Použitie valacikloviru sa odporúča len vtedy, ak je terapeutický účinok pre matku vyšší ako možné riziko pre plod.

Valvira Metabolit - acyklovir - sa vylučuje do materského mlieka. Dojčenie je povolené len vtedy, ak je účinok liečby pre matku výrazne vyšší ako odhadované riziko pre dieťa.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie nežiaduce reakcie sú nevoľnosť a bolesť hlavy. Závažné nežiaduce účinky zahŕňajú neurologické poruchy, akútne zlyhanie obličiek, trombocytopenická purpura, uremický syndróm.

Zo strany lymfatického systému a krvi: trombocytopénia a leukopénia.

Z tráviaceho systému: nepríjemné pocity alebo bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Na strane psychiku a nervový systém: agresívne správanie, zmätenosť, závraty, zníženie duševných schopností, halucinácie. Veľmi zriedkavo sa môže tras, nepokoj, dyzartria, ataxia, depresia, mánia, kóma, encefalopatia, kŕčov. Tieto príznaky sú reverzibilné a vyskytujú sa u pacientov s ochorením obličiek.

Z imunitného systému: anafylaxia.

Z podkožného tkaniva a kože: svrbenie, vyrážky.

Z dýchacieho systému: dyspnoe.

Z močového systému: renálna dysfunkcia, obličková kolika, akútne zlyhanie obličiek.

Alergické reakcie: angioedém, žihľavka.

Je tiež možné, rozmazané videnie, pokles hemoglobínu, anémia, zvýšenie krvného tlaku, opuch tváre, infekcie dýchacích ciest, únava, tachykardia.

Špeciálne pokyny

Ak sú vedľajšie účinky zo strany centrálneho nervového systému (delirium, halucinácie, kŕče), je potrebné liečbu zrušiť.

V prítomnosti zlyhania obličiek sa zvyšuje riziko neurologických komplikácií.

Korekcia dávky lieku sa nemôže uskutočniť so stredne ťažkou alebo slabou cirhózou pečene a inými poruchami funkcie pečene. Taktiež úprava dávky u starších pacientov sa nevyžaduje. Výnimkou sú starší pacienti, ktorí majú významné poškodenie funkcie obličiek.

Skúsenosti s klinickým používaním valacikloviru v pediatrii nie sú.

Ak sa prejavia vedľajšie účinky liekov spojených s psychomotorickými reakciami, musíte byť opatrný pri vedení a obsluhe strojov.

Podmienky ukladania

Prípravok Valvir by sa mal uchovávať na mieste, ktoré je pre deti nedostupné, s teplotným režimom 25 ° C. Doba uchovávania je 2 roky od momentu uvoľnenia.

Valvierové analógy

Analógy účinnej látky: valaciklovir, Valtrex

Cenová cena

Tablety Valvir 500 mg 660-720 rubľov, 10 kusov

Tablety Valvir 1000mg 680-730 rubľov., 7 kusov

Valvir - návod na použitie, analógy, recenzie a formy uvoľňovania (tablety 500 mg a 1000 mg) lieku na liečbu labialného a genitálneho herpesu, šindľov u dospelých, detí a tehotenstva. Zloženie a alkohol

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie drogy Valvira. Prezentované sú recenzie návštevníkov stránky - spotrebitelia tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie Valvir v ich praxi. Veľkou požiadavkou je aktívne pridať svoju spätnú väzbu k lieku: liek pomohol, alebo nepomohol zbaviť sa choroby, pri ktorých sa pozorovali komplikácie a vedľajšie účinky, ktoré v anotácii pravdepodobne neuviedol výrobca. Analógy Valviru v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Používa sa na liečbu labialného a genitálneho herpesu, šindľov u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie a interakcia lieku s alkoholom.

Valvira - antivírusové liečivo. V ľudskom tele sa valaciklovir (účinná látka lieku Valvir) rýchlo a úplne zmení na acyklovir a L-valín pod vplyvom valacyklovirhydrolázy.

Acyklovir má špecifickú inhibičnú aktivitu proti vírusu herpes simplex typu 1 a 2 (herpes simplex), varicella zoster (pásový opar) a vírus Epstein-Barrovej, cytomegalovírus (CMV), a ľudský herpetický vírus typu 6 Acyklovir inhibuje syntézu vírusovej DNA bezprostredne po fosforylácii a konverzia na aktívnu formu acyclovir trifosfátu. Prvá fáza fosforylácie sa vyskytuje za účasti vírusovo špecifických enzýmov. Pre vírusy, herpes simplex, varicella zoster a vírus Epstein-Barrovej je enzým tymidínkinázy, ktorý je prítomný v infikovaných bunkách vírusom. Čiastočná selektivita fosforylácie ponechá CMV a sprostredkované fosfotransferáz génového produktu UL 97. Aktivácia acyklovir špecifického vírusového enzýmu do značnej miery vysvetľuje jeho selektivitu.

Acyklovir proces fosforylácie (mono- trifosfátu) je ukončený bunkovými kinázami. Acyklovir trifosfát kompetitívne inhibuje vírusovú DNA polymerázu, a je nukleozidový analóg, je začlenená do vírusovej DNA, čo vedie k obligátne (plné) otvorený okruh, prestane syntézu DNA a tým blokovať replikáciu vírusu.

U pacientov s konzervované imunitný vírusmi Herpes simplex a varicella zoster so zníženou citlivosťou na valacykloviru sú veľmi zriedkavé (menej ako 0,1%), ale môže byť niekedy vyskytuje u pacientov s ťažkou poruchou imunity, ako je napríklad u pacientov po transplantácii kostnej drene liečených chemoterapiou pre malígny novotvarov a infikovaných HIV.

Odolnosť je spôsobená nedostatkom tymidínkinázy vírusu, čo vedie k nadmernému šíreniu vírusu v hostiteľskom organizme. Niekedy je zníženie citlivosti na acyklovir dôsledkom výskytu kmeňov vírusu s porušením štruktúry vírusovej tymidínkinázy alebo DNA polymerázy. Virulencia týchto odrôd vírusu sa podobá na ich divoké kmene.

štruktúra

Hydrát hydrochloridu valacykloviru + pomocné látky.

farmakokinetika

Valaciklovir a acyklovir majú po perorálnom podaní podobné farmakokinetické parametre. Po požití sa valaciklovir dobre vstrebáva z tráviaceho traktu, rýchlo a takmer úplne sa premieňa na acyklovir a L-valín. Táto transformácia je katalyzovaná enzýmom valacyclovirhydroláza izolovaným z ľudskej pečene. Pri užívaní valacikloviru v dávke 1 g je biologická dostupnosť acykloviru 54% a nezávisí od príjmu potravy. Stupeň väzby acykloviru na plazmatické bielkoviny je veľmi nízky - asi 15%. Acyklovir sa rýchlo rozširuje medzi telesné tkanivá, najmä v pečeni, obličkách, svaloch a pľúcach. Tiež preniká tajomstvom vagíny, cerebrospinálnej tekutiny a tekutiny z herpetického vezikula. Valacyklovir vylučuje močom, predovšetkým ako acyklovir (viac ako 80% dávky) a jeho metabolit 9-karboksimetoksimetilguanina, nezmenenej výkonom menším ako 1% formulácie.

svedectvo

  • liečba herpes zoster;
  • liečba a prevencia recidív infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex (vrátane novo diagnostikovaného a recidivujúceho genitálneho herpesu);
  • liečba labialného herpesu;
  • zníženie infekcie genitálneho herpesu zdravého partnera, ak sa užíva ako supresívna liečba v kombinácii s bezpečným pohlavím;
  • Prevencia infekcie cytomegalovírusom vyskytujúcich sa v transplantácie orgánov (štepu znižuje závažnosť akútnych odmietavých reakcií u pacientov s renálnou transplantácii, rozvoj oportúnnych infekcií a iných vírusových infekcií spôsobených vírusom herpes simplex a varicella zoster) u dospelých a detí nad 12 rokov.

Formy uvoľnenia

Tablety potiahnuté 500 mg a 1000 mg.

Iné dávkové formy, či už kapsuly, masť alebo krém, v čase uverejnenia lieku v Adresári neexistovali.

Pokyny na použitie a dávkovací režim

Liečivo sa podáva dospelým vo vnútri.

S herpes zoster 1000 mg 3 krát denne počas 7 dní.

S jednoduchým herpesom, 500 mg dvakrát denne. V prípade recidívy by kurz mal byť 3 alebo 5 dní. Prvý diel ťažké trvania liečby môže byť zvýšená na 10 dní (v recidív Valvira ideálne priradiť prodromálne obdobie, alebo keď sa prvé príznaky choroby, to znamená, brnenie, svrbenie, pálenie).

Na liečbu herpes labialis účinné použitie lieku v dávke 2 g 2 krát po dobu 1 dňa: druhá dávka sa užíva po 12 hodinách (ale nie skôr ako 6 hodín) po podaní prvej dávky (neplatí tento dávkovači režim pre viac ako 1 deň, pretože, ako je ukázané, to neposkytuje ďalšie klinické prínosy).

Prevencia opakovaného výskytu infekcií spôsobených vírusom herpes simplex: u pacientov so zachovanou imunitou 500 mg jedenkrát denne; s veľmi častými recidivami (10 alebo viac rokov) - 250 mg dvakrát denne; pre dospelých pacientov s imunodeficienciou - 500 mg dvakrát denne. Trvanie kurzu je 4-12 mesiacov.

prevenciu infekcie s genitálny herpes zdravé partner: infikovaných heterosexuálna dospelých s imunokompetentných a počet exacerbácií a 9. ročníka vymenovať 500 mg 1 krát za deň na 1 rok alebo viac, každý deň v pravidelnom pohlavným životom, s občasným sexuálnym kontaktom recepcii Valvira nutné začať 3 dni pred údajným sexuálnym kontaktom (údaje o prevencii infekcie u iných populácií pacientov chýbajú).

Prevencia infekcie cytomegalovírusom: dospelí a adolescenti nad 12 rokov - 2 gramy 4-krát denne (čo najskôr po transplantácii). Trvanie kurzu je 90 dní, ale u pacientov s vysokým rizikom môže byť liečba dlhšia.

Pacientom na dialýze sa má predpísať Valvir po ukončení hemodialyzy.

Často je potrebné určiť klírens kreatinínu (CC), najmä v obdobiach, kedy sa funkcia obličiek rýchlo mení, napríklad ihneď po transplantácii alebo prilepení štepu. V tomto prípade sa dávka lieku Valvir upravuje podľa indexov QA.

Pri slabo a mierne exponovanej cirhóze pečene (syntetická funkcia pečene sa zachováva), korekcia dávky lieku sa nevyžaduje. Farmakokinetické údaje u pacientov s ťažkou cirhózou pečene (s poškodením pečene syntetickej funkcie a prítomnosť skratov medzi portálový systém a všeobecný riečisko) tiež ukazujú, že je potrebné úpravy dávok Valvira, ale skúsenosti s jeho klinickej aplikácie je obmedzená v tejto patológii.

U starších ľudí sa úprava dávky nevyžaduje, s výnimkou výrazného zníženia funkcie obličiek. Je potrebné udržiavať primeranú rovnováhu vody a elektrolytov.

Vedľajší účinok

  • nevoľnosť;
  • nepohodlie v bruchu, vrátane bolesť brucha, vracanie, hnačka;
  • reverzibilné porušenia funkčných pečeňových testov, ktoré sa niekedy považujú za prejavy hepatitídy;
  • anafylaxia;
  • bolesť hlavy;
  • agitácia vrátane agresívneho správania;
  • závraty;
  • zmätenosť vedomia;
  • halucinácie;
  • znížené duševné schopnosti;
  • vzrušenie;
  • tras;
  • ataxia;
  • dyzartria;
  • psychotické príznaky vrátane mánie;
  • depresie;
  • kŕče;
  • encefalopatia;
  • kómu;
  • vyrážky vrátane prejavov fotosenzitivity;
  • svrbenie;
  • žihľavka;
  • angioedém;
  • hematúria (často spojená s inými poruchami obličiek);
  • porucha funkcie obličiek;
  • akútna renálna insuficiencia;
  • renálna kolika (môže byť spojená s poškodením funkcie obličiek);
  • zrážanie kryštálov acyklovíru v lúme renálnych tubulov;
  • zhoršené videnie;
  • leukopénia (najmä u pacientov so zníženou imunitou), trombocytopénia, neutropénia, aplastická anémia, vaskulitída leykoplastichesky, trombotická trombocytopenická purpura;
  • multiformný erytém;
  • znížený hemoglobín;
  • dysmenorea;
  • bolesti kĺbov;
  • zápal nosohltana;
  • infekcie dýchacích ciest;
  • opuch tváre;
  • zvýšený krvný tlak;
  • tachykardia;
  • únava;
  • horúčka;
  • dehydratácia;
  • výtok z nosa.

kontraindikácie

  • klinicky exprimované formy infekcie HIV s obsahom CD4 + lymfocytov menej ako 100 / μl;
  • transplantácia kostnej drene;
  • transplantácia obličky;
  • vek detí (do 12 rokov s CMV, až 18 rokov - podľa iných indikácií);
  • zvýšená citlivosť na valaciklovir, acyklovir a ďalšie zložky lieku.

U pacientov s renálnou insuficienciou; u pacientov s klinicky exprimovanými formami infekcie HIV; pri súčasnom podávaní nefrotoxických liekov.

Aplikácia v tehotenstve a laktácii

Použitie v tehotenstve je možné, ak očakávaný účinok liečby pre matku prekročí potenciálne riziko pre plod (informácie o použití v tehotenstve nestačí).

Acyklovir, hlavný metabolit valacikloviru, sa vylučuje do materského mlieka. Keď je liečba Valvirom možná dojčenie, ak očakávaný účinok liečby pre matku prekročí potenciálne riziko pre dieťa.

Použitie u detí

Kontraindikované pre deti do 12 rokov s CMV, do 18 rokov - pre ostatné indikácie. Skúsenosti s klinickým použitím lieku u detí chýbajú.

Použitie u starších pacientov

U starších ľudí sa úprava dávky nevyžaduje, s výnimkou výrazného zníženia funkcie obličiek. Je potrebné udržiavať primeranú rovnováhu vody a elektrolytov.

Špeciálne pokyny

Liek vo vysokých dávkach pre dlhú dobu za podmienok, pri ktorých v ťažkom stave imunodeficiencie (transplantácia kostnej drene, symptomatickej formy infekcie HIV, transplantácie obličiek), viedol k vývoju trombocytopenická purpura a hemolyticko-uremický syndróm, až do smrti. Pri výskyte vedľajších účinkov na centrálny nervový systém (vrátane miešania, halucinácie, zmätenosť, delírium, kŕče a encefalopatia) prevrátené liečiv.

Pacienti s rizikom dehydratácie, najmä starších pacientov, počas liečby liekom Valvir majú zabezpečiť adekvátnu hydratáciu tela. Pacienti s renálnou insuficienciou majú zvýšené riziko vzniku neurologických komplikácií.

Ak je funkcia pečene zhoršená u pacientov s miernou až stredne ťažkou cirhózou pečene (syntetická funkcia pečene sa zachováva), úprava dávky Valve sa nevyžaduje. V štúdii farmakokinetiky u pacientov s ťažkou cirhózou pečene (s poruchou pečeňovej syntetickej funkcie a prítomnosť skratov medzi portálového systému a všeobecné riečisko) sa získa aj údaje o tom, že je nevyhnutné korekcie v dávkovacom režime; Klinické skúsenosti s používaním lieku Valvir v tejto skupine pacientov sú však organické. Nie sú k dispozícii údaje o používaní Valviru vo vysokých dávkach (4 g denne alebo viac) u pacientov s ochorením pečene, preto je potrebné opatrne podávať liek vo vysokých dávkach tejto skupiny pacientov.

Starší pacienti nie sú povinní upraviť dávku okrem prípadov významnej renálnej dysfunkcie. Je potrebné udržiavať primeranú rovnováhu vody a elektrolytov.

Neuskutočnili sa špeciálne štúdie na skúmanie účinkov Valviru u pacientov s transplantáciou pečene. Ukázalo sa však, že profylaktické podávanie acykloviru vo vysokých dávkach znižuje cytomegalovírusovú infekciu. Supresívna liečba liekom Valvir znižuje riziko prenosu genitálneho oparu, nevylučuje ho úplne a nevedie k úplnému vyliečeniu. Počas liečby liekom Valvir by mal pacient prijať opatrenia na zaistenie bezpečnosti partnera počas sexuálneho styku.

Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá a riadiť mechanizmy

Pri vývoji nežiaducich reakcií, ktoré ovplyvňujú rýchlosť psychomotorických reakcií, treba postupovať opatrne.

Liekové interakcie

Súčasné užívanie lieku Valvir s nefrotoxickými liekmi vrátane aminoglykozidy, organické zlúčeniny platiny, jódované kontrastné látky, metotrexát, pentamidín, foskarnet, cyklosporín a takrolimus, by malo byť vykonané opatrne, najmä u pacientov s poškodenou funkciou obličiek a vyžadujú pravidelné sledovanie funkcie obličiek.

Je zakázané používať Valvir spolu s alkoholom kvôli potenciálnej hepatotoxicite a negatívnemu účinku tejto kombinácie na pečeň.

Klinicky významná interakcia nie je stanovená

Cimetidín a Probenecid po užití 1 g valacykloviru zvýšila AUC acyklovir, zníženie jeho renálny klírens (je však potrebný valaciklovir úprava dávky vzhľadom na širokému rozmedzí terapeutickej acyklovir).

Pozornosť sa musí venovať v prípade súčasného použitia valacykloviru vo vysokých dávkach (4 g denne) a liekov, ktoré súťažia s acyklovir pre vylučovanie (ten je eliminovaný s močom v nezmenenej podobe v dôsledku aktívnej tubulárnej sekrécie), pretože je tu možné zvýšenie ohrozenia v plazme koncentráciu jedného alebo oboch liečiv alebo ich metabolitov.

Pri súčasnom použití acykloviru s mykofenolátmofetilu AUC zvýšenie bolo pozorované, acyklovir a neaktívneho metabolitu mykofenolátmofetilu.

Analogy Valvir

Štrukturálne analógy pre účinnú látku:

Analógy liečebného účinku (činidlá na liečbu herpes simplex):

  • Amiksin;
  • Anaferon;
  • Anaferon dieťa;
  • Antigerpes;
  • arbidol;
  • acyklovir;
  • Valogard;
  • Valtrex;
  • Valtsikon;
  • Vektavir;
  • Virazol;
  • Virdel;
  • Viroleks;
  • Virosept;
  • Vitagerpavak;
  • viferon;
  • Galavit;
  • Gevizosh;
  • gerpevir;
  • Gerpesin;
  • Gerpferon;
  • Groprinosin;
  • Devirs;
  • Zovirax;
  • izoprinozin;
  • immunomaks;
  • Kagocel;
  • Kipferon;
  • Lavomax;
  • Lizavir;
  • Likopid;
  • Lorinden C;
  • neovir;
  • panavir;
  • Supraviran;
  • Famvir;
  • Fenistil Pencivir;
  • Ferrovir;
  • Tsiklovaks;
  • Tsiklovir;
  • Tsikloviral;
  • tsikloferon;
  • Tsitivir;
  • Epigene Intim;
  • ERAZABAN;
  • Ergoferon.